1998年3月，美國輝瑞制藥有限公司獲美國藥品管理局(FDA)批准，上市了一種藍色藥丸——威而鋼（VIAGRA）。一年間風靡全球，成功為輝瑞創下十幾億美元的經濟效益，將大量的患者從勃起功能障礙的痛苦深淵中解救出來。也就是這一年，李宗盛、周華健和黃品冠發了首歌，叫《最近比較煩》，裡面李宗盛有一段歌詞：“我夢見和飯島愛一起晚餐/ 夢中的餐廳 燈光太昏暗/ 我遍尋不著那藍色的小藥丸”。藍色小藥丸威而鋼就這麼被寫進了歌裡。

威而鋼的主要成分是枸櫞酸西地那非，一種環磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。別看它現在大多用於房事、性愛的場合，但實際上它有一個非常正經的前身——用於治療心血管疾病的臨床藥。但是臨床研究顯示，西地那非對心血管的作用並不能達到研究人員的預期。1991年4月，西地那非的臨床研究正式宣告失敗，但研究員發現，治療者在領過試藥之後都不願意交出餘下的藥物。追查之下，發現這一種藥對病者的性生活有改善。於是威而鋼橫空出世，它的誕生也直接將其三位主要研發者送上了當年諾貝爾生理醫學獎的寶座。

枸櫞酸西地那非是第一屆國際ED資詢委員會推薦方案(1999)，也是是台灣男科協會推薦的ED首選治療方案。西地那非有選擇地控制人體內“V型磷酸二酯酶”的活性，增強一氧化氮-cGMP途徑，升高cGMP水準而導致陰莖海綿體平滑肌鬆弛，血液流入海綿體，增加陰莖血流量，同時抑制大腦中導致陰莖疲軟的酶的分解，來起到保持陰莖勃起作用的。

常有患者詢問我們威而鋼官網（https://www.pfviagra.com）醫師講：“我老公最近沒有性慾，吃了威而鋼之後可以引起性慾嗎？”醫師：很多人都認為威而鋼其實是一種可引起性欲衝動的藥物，這種觀念是錯誤的，威而鋼效果并不能刺激性欲的！威而鋼主要的作用是恢復一個人的正常性功能，讓你在有性衝動時自然勃起，是一款幫助患有勃起功能障礙病人勃起的藥物。它對70%~80%的中度或重度勃起障礙患者有效 (尤其是由心理引起的障礙)，對40%~60%人群的勃起有延時效果，但延時最多不會超過之前正常時長的40%。

近期有一個專案研究了威而鋼發揮效用的過程。在前12分鐘，威而鋼成份會在你的血管間遊走並被逐步吸收。有些人可能會在這個時間段勃起，但不能確定是藥物的作用或是心理因素。用藥後27分鐘是服用威而鋼產生生理反應的平均時間，到57分鐘時，威而鋼的效用會達到峰值，所以大部分人是在用藥半小時到一小時之間產生效果的。同時，這些研究對象在服用威而鋼後竟可以達到33分鐘“金槍不倒”的水準。而4小時則是另一個分水嶺。數據表明，每過四個小時，威而鋼的效果就會降低50%，等到10小時後基本會回歸到平時的正常水準。